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萬能藥用輔料”二氧化硅都能發揮哪些功效?

2020-6-15 10:12:59發布12次查看ip:119.7.59.202發布人:sczjpe2018
二氧化硅一直都給人“多面手”的印象,這是因為其具備優異的物理化學性質且原料來源十分廣泛,所以能在多個領域得到應用,而在藥物制劑領域中,二氧化硅則以“藥用輔料”的身份活躍著。 用于藥用輔料的二氧化硅俗稱為微粉硅膠,結構式為mSiO2·nH2O,是一種流動性好、純度高、無污染的白色粉末,具有粒徑小,比表面積大、孔隙多等特點,同時表面分布的硅羥基還使它擁有良好的吸附性能,可起到助流、抗粘附、吸附藥物等功效。不過二氧化硅的潛力并不止于此,在更高層次的應用上它也有所涉足,如晶型穩定促進劑、靶向制劑、緩釋制劑等,因此也有人稱之為“萬能輔料”。
下面便來了解一下二氧化硅在制藥領域中都發揮了哪些功效。
1.用于助流劑對于充當助流劑的二氧化硅來說,首先它們的粒徑需要足夠小,這樣藥物粒子之間就能充分容納二氧化硅微粒,降低藥物粒子之間的相互作用力,可在制粒壓片或粉末直接壓片中有效地改善顆?;蚍垠w流動性,特別適宜油類、浸膏類等藥物的制粒,制成的顆粒具有很好的流動性和可壓性。 吳旖等人采用粉末直接壓片法制備百部新堿口腔崩解片,單因素試驗篩選出最優工藝處方為:以微晶纖維素和甘露醇為填充劑、PVPP為崩解劑、二氧化硅作助流劑、阿司帕坦和甜菊素充當矯味劑,其用量分別為50%、20%、2%、7%,所制批次百部口腔崩解片表面光滑、口感良好。獲得了助流劑用量和崩解時限的相關性數據,隨著二氧化硅用量增加,可加快片劑的崩解速度。
2.用于抗粘附劑藥用輔料二氧化硅應用于凝膠貼膏時,凝膠貼膏可具備載藥量大、透皮效果好、皮膚相容性好和無刺激性等優點,該劑型被公認為是經皮給藥系統發展的新方向,成為極具潛力的新型制劑。另外,二氧化硅的抗粘附作用還可有效防止壓片時物料粘著于沖頭表面,易于出片,防止裂片,保證壓片操作順利進行。 王劍等人測試了不同填充劑對凝膠貼膏基質流變學特性的影響。結果表明,不同填充劑隨著質量分數的增加,彈性模量(G')和黏性模量(G″)均增加,其中的藥用輔料二氧化硅作用尤其明顯,其質量分數由1%增加到5%時,G'和G″分別增加了99%和130%,對采用流變學方法的凝膠貼膏處方篩選提供了借鑒。也有說法稱二氧化硅可作為潤滑劑使用,事實上在藥劑學中“潤滑劑”是一個廣義的概念,是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱,其中:①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質;②抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質;③(狹義)潤滑劑是降低藥片與沖??妆谥g摩擦力的物質。雖說一種理想的潤滑劑應兼具以上的三種功能,但遺憾的是并沒有任何一種輔料能夠做到,但按照習慣的分類方法,只要具有上述任何一種作用的輔料就能稱之為潤滑劑。3.用于吸附劑二氧化硅的吸附性使它能夠吸附水分并幫助改善藥物性質,提高藥物成分均勻度和流動性。應用狀況一般如下:①油性或者含水較高的主藥(可流加)加到微粉硅膠中混合攪拌,微粉硅膠即可馬上吸附其中的水分使其達到干濕性粉末,可根據情況選擇直接制粒壓片或者調解制粒壓片;②對于難溶性藥物可以選擇其相應的溶劑先溶解主藥然后用(重復方法1步驟)微粉硅膠吸附;③干法吸附可直接混合加入,建議采用逐步加入法。 大多數中成藥的浸膏有潮濕、吸濕的特性,微粉硅膠由于可吸附水分,促進流動,因此很適合在相關藥物中使用王文寶等人研究了液固壓縮技術在斑蝥素固體制劑中的應用。液體賦形劑為丙二醇,載體材料為微晶纖維素,吸附材料為藥用輔料二氧化硅,結果顯示斑蝥素液固壓縮片質量符合藥典標準,體外溶出速率大大提升,120 min時溶出度近100%。解決了其傳統藥物生物利用度低的難題。4.用于抗靜電劑崔鑫萌等人針對流化床制備微粒過程的粉末靜電吸附現象,采用PVC粉作為實驗模型藥物,用接觸式靜電探頭法測定了在使用藥用輔料二氧化硅前后粉末的靜電電量和表面電阻率。結果表明在加入質量分數為0.8%藥用輔料二氧化硅后,靜電電量與表面電阻率明顯降低,粉末靜電吸附現象消失。證明了藥用輔料二氧化硅對粉末靜電有明顯的消除作用。
5.用于助磨劑韓雪等人對姜黃清脂分散片輔料種類及藥用輔料二氧化硅改性的姜黃清脂分散片進行了性能測試,結果顯示不同輔料處方姜黃清脂片的吸水性能相同且崩解過程一致。藥用輔料二氧化硅對姜黃提取物進行改性后吸水能力明顯增強,大大縮短了崩解時間,且采用藥用輔料二氧化硅與原料藥共研磨可增強分散片的崩解效果。這是因為藥用輔料二氧化硅作為助磨劑,可促使原料藥粉碎細化,為水分快速滲透提供了高孔隙率結構的共研物。
6.用于緩釋制劑張宏梅等人以釋放度和休止角為指標,選擇適宜的HPMC、MCC、乳糖、十二烷基硫酸鈉、藥用輔料二氧化硅和硬脂酸鎂用量,篩選了洛伐他汀緩釋片的處方。藥用輔料二氧化硅用量為0.2%時,該藥物較之傳統片劑、膠囊等劑型具有釋放藥物緩慢、可在體內維持較長時間的血藥濃度等優勢,為合理利用洛伐他汀的生物利用度提供了理論依?;骆返热颂接懥怂幱幂o料二氧化硅對固體自微乳化給藥系統(S-SMEDDS)藥物吸收的影響,發現藥用輔料二氧化硅既能提高脂解速率,促進藥物吸收,又能延緩S-SMEDDS體外釋放度。研究還發現藥用輔料二氧化硅對脂解和釋藥的影響都與其用量有關。
7.其它領域目前醫藥領域也出現了藥用輔料二氧化硅改性產品,包括自身結構改性和共混改性兩大類。若將藥用輔料二氧化硅制備成介孔二氧化硅納米粒,則能擁有量身定做的孔隙結構及超高的表面活性,可作為有效的治療劑藥物傳遞載體,在藥品包裝、運輸過程中具有明顯優勢。 PNIPAM包覆的介孔二氧化硅溫度響應機制示意圖另外,若將微晶纖維素和藥用輔料二氧化硅以適宜比例混合,通過噴霧干燥便可制得一種新型藥用輔料,即硅化微晶纖維素,該輔料具有良好的流動性、可壓性、抗吸濕性、高崩解等獨特性能,因而可用作直接壓片的功能稀釋劑,解決片劑中活性成分分布不均等工藝難題,并能夠滿足片芯、口腔崩解片、分散片的制劑要求。 

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